Зиртек
Английское/Латинское название: Zyrtec®
Действующее вещество (ДВ):
Цетиризин*
(Cetirizine*)
Номер госрегистрации:
П N011930/01, 29.05.2007 от UCB Farchim [Швейцария]
Фармгруппа (ФГ):
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор (
H1-антигистаминные средства
)
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ):
R06AE07 Цетиризин
Нозологическая классификация (МКБ-10):
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
,
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
,
J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
,
J30.3 Другие аллергические риниты
,
J30.4 Аллергический ринит неуточненный
,
L20 Атопический дерматит
,
L50 Крапивница
,
T78.3 Ангионевротический отек
Синонимы заболеваний по МКБ-10
Срок годности: 5 лет.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C
Нормативный документ: 42-2515-00
Код EAN: 4603149000366
|
Описание от ЮСБ Фарма С.А. [Бельгия] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Состав и форма выпуска.
в блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 (7 или 10 таблеток) или 2 (10 таблеток) блистера.
во флаконах-капельницах из темного стекла по 10 или 20 мл (1 мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон. Описание лекарственной формы.Таблетки: Белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски. Капли для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты. Фармакологическое действие.Противоаллергическое, антигистаминное. Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч. Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе. Фармакодинамика.Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действий. В терапевтических дозах препарат практически не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут. Показания.Для взрослых и детей от 6 мес и старше: ● лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); ● сенная лихорадка (поллиноз); ● крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница; ● отек Квинке; ● аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. Противопоказания.Общие для всех лекарственных форм ● повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к любому из компонентов препарата; ● терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) ● беременность; ● период грудного вскармливания. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степеней выраженности, требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно: ● наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; ● детский возраст до 6 лет. С осторожностью: хронические заболевания печени. Для капель дополнительно: ● детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС). С осторожностью: эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; детский возраст до 1 года. Применение при беременности и кормлении грудью.Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата. Побочные действия.Общие для всех лекарственных форм Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных). Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — астения, парестезии, возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, нарушение сна; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия. Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм. Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе. Со стороны ССС: редко — тахикардия. Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит. Со стороны обмена веществ: редко — увеличение массы тела. Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко — дизурия, энурез. Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); очень редко — тромбоцитопения. Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница, реакции гиперчувствительности; очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, стойкая эритема. Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — периферические отеки. Взаимодействие.Не отмечено фармакокинетического взаимодействия и клинического эффекта при совместном назначении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом. При совместном назначении с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз в день было отмечено снижение Cl креатинина на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ. При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее лучше воздержаться от употребления алкоголя во время лечения цетиризином во избежание угнетения ЦНС. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Способ применения и дозы.Внутрь. Таблетки следует запить стаканом жидкости Взрослым и детям старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель), иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл.) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Детям от 6 до 12 мес — по 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет — по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день. Детям от 2 до 6 лет — по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день. Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день. Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: Cl креатинина, мл/мин Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше. Детям с почечной недостаточностью корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела. Пациетам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется. Передозировка.Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Особые указания.Детям от 6 мес до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл. Для капель: Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении Зиртека® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком): - синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; - злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; - молодой возраст матери (19 лет и моложе); - злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); - дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; - недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети; - при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие»). Для всех лекарственных форм Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |