Урсосан® Английское/Латинское название: Ursosan® Действующее вещество (ДВ): Урсодезоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*) Номер госрегистрации: П N016302/01, 26.02.2010 от PRO.MED.CS Praha a.s. [Чешская Республика] Фармгруппы (ФГ): Гепатопротекторное средство ( Желчегонные средства и препараты желчи , Гепатопротекторы , Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов ) Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ):
A05AA02 Урсодезоксихолевая кислотаНозологическая классификация (МКБ-10): B18 Хронический вирусный гепатит , E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями , K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом , K70 Алкогольная болезнь печени , K71 Токсическое поражение печени , K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках , K74.3 Первичный билиарный цирроз , K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках , K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз] , K81 Холецистит , K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей , K83.0 Холангит , K83.1 Закупорка желчного протока Синонимы заболеваний по МКБ-10
Срок годности: 4 года.
Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C Нормативный документ: 42-768-95 Код EAN: 8595026463356 |
Описание от ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. [Чешская Республика] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Состав и форма выпуска.
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров. Описание лекарственной формы.Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании. Фармакологическое действие.Иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, желчегонное, холелитолитическое, гепатопротективное. Фармакокинетика. Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата Урсосан УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Фармакодинамика.Обладая высокими полярными свойствами, УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение (частичное или полное) холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Показания.● неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; ● хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.); ● холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз); ● неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит; ● алкогольная болезнь печени; ● вирусные гепатиты хронические; ● дискинезии желчевыводящих путей; ● билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит. Противопоказания.● гиперчувствительность; ● рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; ● нефункционирующий желчный пузырь; ● выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы; ● цирроз печени в стадии декомпенсации; ● острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей. УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применение при беременности и кормлении грудью.Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Побочные действия.Диарея (может быть дозозависимой). Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции. Взаимодействие.Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Способ применения и дозы.Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней. После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более. При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет. При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела
Случаи передозировки препарата неизвестны. Особые указания.При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактики рецидива камнеобразования. Условия отпуска из аптек.По рецепту. |