Триметазидин
Английское/Латинское название: Trimetazidine
Действующее вещество (ДВ):
Триметазидин*
(Trimetazidine*)
Номер госрегистрации:
ЛСР-009880/09, 04.12.2009 от АЛСИ Фарма [Россия]
Фармгруппа (ФГ):
Антигипоксантное средство (
Антигипоксанты и антиоксиданты
)
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ):
C01EB15 Триметазидин
Срок годности: 3 года.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Фармакология.
Фармакологическое действие - Антиангинальное, антигипоксическое, цитопротективное, метаболическое.
Непосредственно влияет на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизируя их метаболизм и функции. Цитопротекция обусловлена обеспечением достаточного энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.
Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией лор-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.
Полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 90%. Tmax — 2 ч. Cmax после однократного перорального приема 20 мг триметазидина составляет 55 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 16%. Объем распределения — 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Почти половина введенного количества подвергается биотрансформации. T1/2 около 6 ч. 51% выводится в неизмененном виде почками.
Применение.
ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью (отсутствуют клинические данные).
Побочные действия.
Тошнота, боль в эпигастральной области, аллергические реакции (кожный зуд).
Способ применения и дозы.
Внутрь, во время еды — по 20 мг 2–3 раза в день (40–60 мг/сут). Курс лечения — по рекомендации врача.
Литература.
1. Елисеев О.М. Триметазидин (предуктал). Новый подход в борьбе с ишемией миокарда//Тер. архив.- 1996.- Т. 68.- N 8.- С. 57–63.
2. Манчанда С., Кришнавами С. Комбинированное лечение стабильной стенокардии триметазидином и дилтиаземом//Междунар. мед. журн.- 1998.- N 5.- С. 415–422.
3. Stanley W.C., Lopaschuk G.D., Hall J.L., McCormack I.G. Regulation of myocardial carbohydrate metabolism under normal and ischaemic conditions. Potential for pharmacological investigations//Cardiovascul. Res.- 1997.- V. 33.- N 2.- P. 243–257.
| 
