Состав и форма выпуска.
| Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой |
1 табл. |
| триметазидина дигидрохлорид |
35 мг |
| вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат — 80%, повидон — 19%, натрия лаурилсульфат — 0,8%, кремния диоксид 0,2%); кальция гидрофосфата дигидрат; кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат |
|
| пленочная оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); тальк; титана диоксид; макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000 или полиэтиленгликоль 4000) или оболочка пленочная Advantia Prime 390009ZA09-белая: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 |
|
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 упаковок или в контурной ячейковой упаковке 20 шт.; в пачке картонной 2, 3, 5 или 6 упаковок; или в контурной ячейковой упаковке 30 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки; или в банках полимерных по 60 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие.
Антигипоксическое.
Фармакокинетика. После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 90%.
Tmax в плазме крови — 3 ч.
Стабильное состояние достигается через 60 ч. Vd — 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях.
Связывание с белками плазмы крови — 16%.
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 — около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина; печеночный клиренс снижается с возрастом.
Легко проникает через гистогематические барьеры.
Фармакодинамика. Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 нед приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижает резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Показания. ● кардиология: ИБС, профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии);
● кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха;
● офтальмология: хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическими компонентами.
Противопоказания. ● повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
● хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <15 мл/мин);
● выраженные нарушения функции печени;
● беременность;
● период лактации;
● возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью. Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. Поэтому, при необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.
Побочные действия. Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто — ≥1/10, т.е. 1 и более случаев на 10 пациентов; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, астения; очень редко — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны CCC: редко — ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.
Взаимодействие. В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов. Других взаимодействий не наблюдалось.
Способ применения и дозы. Внутрь, во время приема пищи, по 1 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером).
Курс лечения — по рекомендации врача.
Передозировка. В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Особые указания. Не применять для купирования приступов стенокардии.
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Тримектал® МВ не влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек. По рецепту. | 
