Сермион® Английское/Латинское название: Sermion® Действующее вещество (ДВ): Ницерголин* (Nicergoline*) Номер госрегистрации: П N011253/01, 13.08.2010 от Pfizer Italia S.r.L. [Италия] Фармгруппа (ФГ): Альфа-адреноблокатор ( Альфа-адреноблокаторы ) Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ):
C04AE02 НицерголинНозологическая классификация (МКБ-10): F01 Сосудистая деменция , G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках , G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы , G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях , G93.9 Поражение головного мозга неуточненное , I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия , I15 Вторичная гипертензия , I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной , I67.2 Церебральный атеросклероз , I73.0 Синдром Рейно , I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов , I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная Синонимы заболеваний по МКБ-10
Срок годности: 3 года.
Условия хранения: При температуре не выше 25 °C Нормативный документ: 42-4377-05, изм. №1 Код EAN: 4601955000075 |
Описание от Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн [США] | |||||||||||||||||||||||||||||||||
Состав и форма выпуска.
в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
в блистере 25 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
во флаконах по 4 мг, в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл; в пачке картонной 4 комплекта. Описание лекарственной формы.Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета. Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость. Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета. Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета. Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета. Фармакологическое действие.Альфа-адренолитическое. Фармакокинетика. После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL — (21±14) нг/мл и MDL — (41±14) нг/мл достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Фармакодинамика.Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. Показания.● острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом); ● острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока); ● в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально). Противопоказания.● гиперчувствительность к ницерголину и другим компонентам препарата; ● острые кровотечения; ● острый инфаркт миокарда; ● ортостатическая гипотензия; ● выраженная брадикардия С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными препаратами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Применение при беременности и кормлении грудью.В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери. Побочные действия.Редко — выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение жара, кожные высыпания, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены. Взаимодействие.Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента. Способ применения и дозы.Таблетки 5, 10 и 30 мг Внутрь. 5–10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии). Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций В/м. 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки. В/в, путем медленной инфузии. 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5–10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день. В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин. Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах. Передозировка.Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД. Особые указания.В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания. Производитель.Табл. п.о. — Пфайзер Италия С.р.Л., Италия. Лиоф. д/р-ра д/ин. — Пфайзер Инк., США, произведено Актавис Италия, С.р.Л., Италия. Условия отпуска из аптек.По рецепту. |