Пробукол (фенбутол, лорелко) — эффективное гипохолестеринемическое средство, снижает содержание в крови холестерина общего на 15-20%, холестерина ЛПНП на 8-15%, но одновременно может снижать уровень холестерина ЛПВП на 25%. На уровень триглицеридов Пробукол практически не влияет.
Механизм действия пробукола:
•активирует нерецепторный путь удаления из крови ЛПНП и, соответственно, холестерина; нерецепторный перенос облегчается благодаря изменениям под влиянием пробукола некоторых свойств частиц ЛПНП в связи с включением препарата в их состав;
•увеличивает содержание в крови протеина, переносящего эфиры холестерина, благодаря чему активируется "обратный транспорт" холестерина, т.е. перемещение его из клеток органов и тканей в печень для удаления из организма;
•проявляет антиоксидантное действие, уменьшает способность ЛПНП проникать в субэндотелиальный слой, окисляться. Известно, что накопление окисленных ЛПНП усиливает повреждение эндотелиального слоя, вызывает активацию тромбоцитов, способствует прогрессированию атеросклероза. Пробукол, уменьшая способность ЛПНП окисляться, проявляет антиатеросклеротическое действие.
Пробукол применяется внутрь во время еды по 500 мг 2 раза в день. Гипохолестеринемический эффект проявляется не ранее чем через 2 месяца лечения. Препарат долго сохраняется в жировой ткани, постепенно выделяясь в кровь. Поэтому его действие сохраняется в течение длительного времени (до 6 месяцев) после прекращения лечения.
Пробукол рекомендуется преимущественно при IIA типе гиперлипопротеинемии, сопровождающемся гиперхолестеринемией. Его можно использовать в комбинации со всеми гиполипидемическими средствами. Сочетание пробукола со статинами усиливает Гипохолестеринемический эффект пробукола.
Побочные эффекты пробукола:
• удлинение интервала Q-T электрокардиограммы, что создает опасность возникновения тяжелых желудочковых аритмий;
поэтому перед началом лечения пробуколом необходимо проверить длительность интервала Q-T, а при длительном лечении проверять этот показатель каждые 3-6 месяцев; нельзя назначать лечение пробуколом одновременно с кордароном, который также удлиняет интервал Q-T;
• диспептические расстройства (вздутие живота, боли в животе, тошнота), иногда поносы.
Противопоказания к лечению пробуколом:
• желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала Q-T (желудочковая тахикардия типа "пируэт");
• частые эпизоды ишемии миокарда, при которых возможны опасные желудочковые аритмии;
• низкий исходный уровень холестерина ЛПВП.
