Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T_1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь C_max в плазме создается через 30 мин, T_1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T_1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20  мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметала — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80  мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5  мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости (не запивать грейпфрутовым соком), независимо от времени приема пищи. Таблетки следует беречь от воздействия света и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Дозу препарата подбирают индивидуально. В каждом случае начальную дозу препарата следует повышать постепенно, в зависимости от клинической картины заболевания. При стенокардии напряжения или артериальной гипертензии начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента, дозу можно увеличить до 120 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

Особые группы пациентов

Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Осмо-Адалат^® у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет). У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью, контролируя функцию печени. При тяжелых нарушениях функции печени, в зависимости от переносимости, врач может уменьшить дозу препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.