Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29–77%. C_max достигается через 1–2 ч после приема внутрь и через 30–60 мин после в/м введения. T_1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9–20 ч). Связывается с белками плазмы на 76–95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином — метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.

Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, панические расстройства, функциональный энурез у детей.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 6 лет).

Головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации движений, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, сухость в полости рта, запор, гепатит, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция, увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.

Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь — активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз — 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных противодиабетических препаратов. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии. В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

во флаконах по 50 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

в контурной ячейковой упаковке (блистере) 5 ампул по 2 мл; в пачке картонной 2 упаковки (блистера).

Внутрь, в/м.

Внутрь, суточная доза и способ применения должны быть установлены индивидуально, в зависимости от причины и тяжести симптомов. Необходимый терапевтический эффект может быть достигнут через 2–4 нед (возможно через 6–8 нед) после начала терапии. Лечение следует начинать с низких доз, которые следует постепенно увеличивать до достижения наименьшей эффективной и поддерживающей дозы. Повышение дозы до достижения эффективного уровня требует особой осторожности у пожилых пациентов и лиц, не достигших 18 лет.

В/м, инъекцию следует производить глубоко в мышцу. Парентеральное введение может применяться только временно в начале курса лечения и особенно при выраженной депрессии с возбуждением, а также в случае, когда по любой причине пероральный прием препарата невозможен. Суточная доза не должна превышать 100 мг.

Суточная доза и способ применения должны быть установлены индивидуально в зависимости от причины и тяжести симптомов. Как и в случае применения других антидепрессантов, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут через 2–4 нед (возможно через 6–8 нед) после начала терапии. Лечение следует начинать с низких доз, которые следует затем постепенно увеличивать до достижения наименьшей эффективной и поддерживающей доз. Повышение дозы до достижения эффективного уровня требует особой осторожности у пожилых пациентов.

Депрессия

Амбулаторные пациенты в возрасте от 18 до 60 лет: обычная начальная доза — 1–3 раза по 25 мг, с последующим постепенным повышением до 150–200 мг/сут к концу первой недели лечения. Обычная поддерживающая доза — 50–100 мг/сут.

Стационарные пациенты в возрасте от 18 до 60 лет: в особо тяжелых случаях — начальная доза составляет 75 мг/сут, с последующим повышением по 25 мг/сут до 200 мг/сут (в исключительных случаях — до 300 мг/сут).

Пациенты старше 60 лет или моложе 18 лет: лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Начальную дозу можно постепенно увеличить до 50–75 мг/сут. Рекомендуется определить оптимальную дозу в течение 10 дней и поддерживать эту дозу до конца курса лечения.

Панические расстройства

Лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Преходящее повышение тревоги в начале терапии можно предупредить или устранить бензодиазепинами, которые затем можно постепенно отменить по мере устранения симптомов тревоги. Дозу препарата Мелипрамин^® можно постепенно повысить до 75–100 мг/сут (в исключительных случаях — до 200 мг/сут). Минимальная продолжительность курса лечения — 6 мес. В конце курса лечения рекомендуется постепенная отмена препарата Мелипрамин^®.

Детям

Внутрь. Препарат следует назначать детям только старше 6 лет и исключительно для кратковременной адъювантной терапии ночного недержания мочи, когда исключены органические поражения.

Рекомендуемые дозы:

- в возрасте от 6 до 8 лет (масса тела 20–25 кг) — 25 мг/сут;

- в возрасте от 9 до 12 лет (масса тела 20–35 кг) — 25–50 мг/сут;

- в возрасте старше 12 лет (масса тела 35 кг) — 50–75 мг/сут.

Дозы, более высокие, чем рекомендуемые, оправданы только при отсутствии удовлетворительного ответа после 1 нед приема наименьших доз. У детей суточная доза никогда не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела. Рекомендуется применять самую низкую дозу из указанного выше диапазона. Суточную дозу желательно давать за 1 прием после обеда или перед сном. Если недержание мочи случается в начале ночного сна, рекомендуется делить суточную дозу на 2 приема (первую порцию давать после полудня, а вторую перед сном). Продолжительность курса лечения должна быть не менее 3 мес. Поддерживающую дозу можно снизить в зависимости от изменения клинической картины. В конце курса лечения рекомендуется постепенная отмена препарата Мелипрамин^®.