Состав и форма выпуска.
| Мазь для наружного применения 0,1% |
1 г |
| активное вещество: |
| гидрокортизона 17-бутират |
1 мг |
| вспомогательные вещества: полиэтиленовая мазевая основа (масло вазелиновое 95%, ПЭ 5%) |
|
в тубах алюминиевых с алюминиевой мембраной и навинчивающимся колпачком из ПЭ высокой плотности по 30 г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы. Полупрозрачная, от светло-серого до почти белого цвета, однородная мягкая, жирная мазь.
Характеристика. Синтетический негалогенизированный ГКС для местного применения.
Фармакологическое действие.
Противоотечное, противозудное, противовоспалительное местное.
Фармакокинетика. Всасывание
После аппликации происходит накопление активного вещества в эпидермисе, в основном в зернистом слое, системная абсорбция незначительна. Небольшое количество гидрокортизона 17-бутирата всасывается в системный кровоток в неизмененном виде.
Метаболизм
Бóльшая часть гидрокортизона 17-бутирата метаболизируется до гидрокортизона и других метаболитов непосредственно в эпидермисе и в последующем в печени.
Выведение
Метаболиты и незначительная часть неизмененного гидрокортизона 17-бутирата выводится почками и через кишечник.
Фармакодинамика. Локоид® является синтетическим негалогенизированным ГКС для наружного применения. Этерификация молекулы гидрокортизона остатком масляной кислоты (бутиратом) позволила радикально повысить активность препарата по сравнению с нативным гидрокортизоном. Локоид® оказывает быстро наступающее противовоспалительное, противоотечное, противозудное действие.
Применение Локоида® в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Хотя применение больших доз препарата в течение длительного времени, особенно при использовании окклюзионных повязок, может привести к увеличению содержания кортизола в плазме крови, это обычно не сопровождается снижением реактивности гипофизарно-надпочечниковой системы, а отмена препарата приводит к быстрой нормализации продукции кортизола.
Показания. Поверхностные неинфицированные, чувствительные к местным ГКС, заболевания кожи:
● дерматиты, в т.ч. атопический, контактный, себорейный;
● экзема;
● псориаз.
Противопоказания. ● гиперчувствительность к гидрокортизону или вспомогательным компонентам препарата;
● бактериальные инфекции кожи (стрепто- и стафилодермии, грамотрицательный фолликулит и т.д.);
● вирусные инфекции кожи (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай и т.д.);
● грибковые инфекции кожи;
● туберкулезные и сифилитические поражения кожи;
● паразитарные инфекции кожи;
● неопластические изменения кожи (доброкачественные и злокачественные опухоли);
● акне, розацеа, периоральный дерматит;
● поствакцинальный период;
● нарушение целостности кожных покровов (раны, язвы).
С осторожностью: беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью. ГКС проникают через плаценту. Воздействие на плод может быть особенно выраженным при нанесении препарата на большие поверхности. Нет данных о количестве гидрокортизона, выделяющегося с грудным молоком; рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении препарата в период лактации.
Побочные действия. Местные реакции: раздражение кожи, в редких случаях — другие местные реакции, характерные для местной стероидной терапии.
Системные реакции: при длительном применении, нанесении на большие поверхности и/или использовании окклюзионных повязок могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для системных ГКС. Риск возникновения местных и системных побочных эффектов при применении Локоида® ниже, чем при использовании фторированных стероидов.
Взаимодействие. Данных о лекарственных взаимодействиях Локоида® нет.
Способ применения и дозы. Наружно. Локоид® в форме мази используется при подострых и хронических процессах, в особенности при наличии лихенификации, инфильтрации, сухости.
Препарат наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1–3 раза в сутки. При появлении положительной динамики кратность применения препарата можно уменьшить до 2–3 раз в неделю. Для улучшения проникновения препарат наносят массирующими движениями. В случаях резистентного течения заболеваний, например при локализации плотных псориатических бляшек на локтевых областях, коленях, препарат можно применять под окклюзионные повязки. Доза препарата, используемая в течение недели, не должна превышать 30–60 г.
Передозировка. Данных о передозировке Локоида® нет.
Симптомы: при длительном применении препарата в высоких дозах возможно усиление описанных выше побочных эффектов. При появлении симптомов гиперкортицизма препарат следует отменить.
Особые указания. Не следует наносить Локоид® на периорбитальную область в связи с риском развития глаукомы. При систематическом попадании на конъюнктиву возникает риск увеличения внутриглазного давления.
Любые ГКС для наружного применения в форме мази нежелательно применять на волосистой части головы, а также при остром воспалении (особенно экссудативном). Для лечения стероидчувствительных кожных поражений, локализующихся в области лица, складок, гениталий, а также на участках кожи с обильным волосяным покровом предпочтительнее использовать Локоид®, крем и Локоид Крело®.
Препарат нежелательно использовать при наличии атрофических изменений кожи.
Риск возникновения местных и системных побочных эффектов увеличивается при нанесении на обширные участки поражения, длительном применении, использовании окклюзионных повязок и в детском возрасте.
При отсутствии эффекта в течение 2 нед непрерывного лечения следует уточнить диагноз.
Как и при использовании любого ГКС, желательно ограничивать продолжительность применения и курсовую дозу минимально достаточной для купирования кожного процесса.
Применение в педиатрии
Возможно применение у детей с 6-месячного возраста. В случаях применения препарата у детей, в области лица или под окклюзионные повязки продолжительность курса лечения необходимо сокращать.
При использовании у детей площадь поверхности кожи, на которую наносится препарат, не должна превышать 20% от общей.
В детском возрасте подавление функции коры надпочечников может развиться быстрее. Кроме того, может наблюдаться снижение экскреции гормона роста. При применении препарата в течение длительного времени необходимо наблюдать за массой тела, ростом, уровнем кортизола плазмы. В исследовании у детей, получавших по 30–60 г Локоида® в неделю на протяжении 4 нед, в сравнении с применением 1% мази гидрокортизона, ни у одного ребенка не было выявлено нарушений функции коры надпочечников, т.е. отличий гидрокортизона 17-бутирата по данному показателю от обычного гидрокортизона не наблюдалось.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Данных о влиянии Локоида® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет. | 
