Actionteaser.ru - тизерная реклама
Всё для всех - медицина
Главная Регистрация Вход
Приветствую Вас, Гость · RSS
Меню сайта
Форма входа
Поиск
Реклама
Мини-чат
Статистика

Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0
Облако
 Лечение стабильной стенокардии напряжения антагонистами кальция
Лечение производными дифенилалкиламина

Верапамил — обладает достаточно выраженным антиангинальным действием, которое возрастает по мере длительного регулярного приема эффективной суточной дозы к 3-му месяцу лечения в связи с кумуляцией.

Верапамила гидрохлорид выпускается фармацевтическими фирмами под разными названиями. Наиболее известен он под названиями финоптин и изоптин, которые выпускаются в таблетках по 40, 80, 120, 200 и 240 мг и в ампулах для внутривенного введения по 2 мл 0.25% раствора (внутривенное введение используется обычно для купирования аритмий). Таблетки по 120, 200 и 240 мг обладают пролонгированным действием.

При стабильной стенокардии напряжения изоптин следует назначать в дозе 80 мг 3 раза в день, при необходимости — по 120 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза изоптина при лечении стенокардии может составить 480 мг (в 3 приема). Рекомендовавшиеся ранее дозы по 40 мг 3 раза в сутки являются неэффективными. Такие дозы В. И. Метелица рекомендует использовать только в качестве пробных, в частности, у лиц пожилого возраста.

Пролонгированная форма изоптина по 240 мг применяется обычно для лечения артериальной гипертензии.

После того как подобрана эффективная доза изоптина, принимать его следует длительно, так как максимальный эффект препарата в связи с кумуляцией развивается через 3 месяца. Резкая отмена препарата не сопровождается синдромом отмены.

В последние годы появились производные верапамила II поколения, отличающиеся рядом особенностей. Так, анипамил действует длительно и не влияет на активность синусового и атриовентрикулярного узлов, в связи с чем препарат может применяться при нарушениях проводимости.

Фалипамил — угнетает активность синусового узла, но в меньшей степени, чем верапамил, снижает сократительную способность миокарда.

Производные фенилалкиламина II поколения изучены в клинике еще недостаточно.

Лечение производными дигидропиридина

Нифедипин — наиболее часто применяемый антагонист кальция из группы производных дигидропиридина. По силе коронарорасширяющего эффекта нифедипин превосходит верапамил. Нифедипин устраняет коронарный спазм как в стенозированной, так и в нестенозированной коронарной артерии.

Препарат в отличие от верапамила не вызывает замедления атриовентрикулярной проводимости и брадикардии, но может вызвать тахикардию, которая устраняется ?-адреноблокаторами.

Для нифедипина характерны следующие гемодинамические эффекты: снижение АД, повышение сократимости миокарда и улучшение функции левого желудочка в отдельных сегментах, умеренное учащение сердечных сокращений и увеличение сердечного выброса. Тахикардия и положительный инотропный эффект обусловлены рефлекторной стимуляцией симпатической нервной системы в ответ на выраженную гипотензию.

Нифедипин выпускается в таблетках по 0.01 г, в капсулах по 0.01 и 0.02 г, а также в капсулах продленного действия. Созданы также формы препарата для внутривенного и внутрикоронарного введения. Препараты нифедипина часто применяются под другими фирменными названиями: коринфар и кордафен в таблетках по 0.01 г; депин-Е в капсулах по 0.01 г; кальцигард в таблетках по 0.01 г;

нификард по 0.01 г; кордипин в таблетках по 0.01 г; нифекард в таблетках по 0.01 г; адалат в капсулах по 0.01 г. Пролонгированными

формами являются капсулы депина Е по 0.02 г; кальцигард в таблетках по 0.02 г; кардипен в таблетках по 0.02г.

Выраженный антиангинальный эффект после приема капсул по 10 мг начинается через 15-20 мин, после приема таблеток по 10 мг — через 30 мин. Максимальный эффект отмечается через 2 ч.

Препараты нифедипина назначаются при стенокардии по 20 мг 3 раза в день.

В решении Ученого Совета НИИ кардиологии КНЦ РАМН (1996) отмечается, что имеются данные об отрицательном влиянии на прогноз при хронической ИБС приема короткодействующей формы нифедипина в дозе более 40 мг/сут.

При длительном приеме препаратов нифедипина в эффективных дозах уже через 1 месяц и особенно через 3 месяца регулярного применения к ним может развиться толерантность. При резком прекращении приема препарата возможно развитие синдрома' отмены.

Длительное применение нифедипина и других производных дигидропиридина в высоких дозах часто оказывается невозможным, так как они вызывают тахикардию, возможно обострение ИБС, учащение приступов стенокардии. Это обусловлено:

•снижением коронарного перфузионного давления и укорочением диастолической фазы вследствие рефлекторной тахикардии, присущей нифедипину;

•относительным усилением выраженности коронарного стеноза в результате пре- и постсегментарной вазодилатации;

•сужением стенозированного сегмента коронарной ветви из-за снижения внутриламинарного давления растяжения;

•дилатацией интрамуральных сосудов сопротивления, что приводит к локальной гипотензии сразу же за местом атеросклеротического сужения коронарной артерии и снижению коронарного кровотока в этой области миокарда;

•снижением давления в аорте, что способствует снижению коронарного кровотока.

Обострение ИБС при лечении нифедипином возможно у 10-20% больных, страдающих ее выраженными формами. Для уменьшения выраженности тахикардии целесообразно нифедипин сочетать с ?-адреноблокаторами, при этом значительно усиливается антиангинальная активность нифедипина. Комбинированное лечение нифедипином и ?-адреноблокаторами должно проводиться под тщательным контролем АД, так как обе группы препаратов могут вызывать артериальную гипотензию, которая бывает особенно выраженной при совместном применении названных лекарственных средств.

Монотерапия нифедипином (в дозе не более 40 мг/сут) показана в следующих случаях:

•сочетание стабильной стенокардии напряжения с выраженной синусовой брадикардией (ЧСС менее 50-60 мин-1);

•стабильная стенокардия напряжения на фоне синдрома слабости синусового узла;

•сочетание стенокардии с атриовентрикулярной блокадой I-II ст. или недостаточностью кровообращения.

В последние годы все большее распространение получают антагонисты кальция — производные дигидропиридина II поколения (табл. 21). От нифедипина эти препараты отличаются более продолжительным действием (амлодипин, нитрендипин), меньшим отрицательным инотропным действием (никардипин, нисолдипин) или   большой   избирательностью   к   мозговым   артериям (нимодипин). Следует отметить, что для дигидропиридинов II поколения вообще характерно избирательное действие на тонус сосудов, поэтому они почти не влияют на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Нимодипин, оказывающий селективное действие на сосуды головного мозга, используется для лечения ишемического инсульта и субарахноидального кровоизлияния.

Дигидропиридины II поколения лучше переносятся, чем нифедипин. Концентрация их в крови нарастает медленнее, что позволяет избежать связанных со значительной вазодилатацией побочных эффектов, которые характерны для нифедипина (головная боль, рефлекторная тахикардия).

Изучение клинической эффективности производных дигидропиридина II поколения еще не закончено, но уже получены данные, позволяющие считать, что в связи с медленным нарастанием их концентрации в крови эти препараты не следует применять для лечения нестабильной стенокардии, когда необходимо получить быстрый купирующий эффект. В то же время антагонисты кальция II поколения могут применяться для длительного амбулаторного лечения стабильной стенокардии и артериальной гипертензии, при этом оптимальные суточные дозы составляют для никардипина 90-120 мг (в 3 приема), нисолдипина — 5-10мг (в 3 приема), амлодипина — 5-10 мг (в 1 прием).

Лечение производными бензотиазепина

Основным препаратом в этой группе является дилтиазем. Он выпускается в таблетках и капсулах по 60, 90, 120 и 180 мг. Другие фирменные названия препарата: кардил, гербессер, альдизем, дильзем. По фармакологическим свойствам дилтиазем занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом. При стабильной стенокардии напряжения эффективность дилтиазема не меньшая, чем у нифедипина, а иногда и более выражена. При стабильной стенокардии напряжения дилтиазем назначается в суточной дозе 120-360 мг (в 3 приема). Дилтиазем активно метаболизируется в печени с образованием активного соединения — дезацетилдилтиазема, обладающего 40% активностью дилтиазема. Активный метаболит дилтиазема кумулирует, поэтому при длительном приеме эффект его усиливается. Пролонгированные формы дилтиазема по 90, 120, 180 и 240 мг принимаются 1 раз в день.

Препаратом безотиазепина II поколения является клентиазем, который обладает большей избирательностью в отношении сосудов и более длительным гипотензивным действием. Препарат еще недостаточно изучен в клинике.

Клиническая эффективность антагонистов кальция различных групп

Клиническая эффективность антагонистов кальция различных групп практически одинакова при назначении эквивалентных антиангинальных доз (по данным ЭКГ-мониторирования, результатам пробы с дозированной физической нагрузкой, потребности в нитроглицерине).

При стабильной стенокардии напряжения эквивалентные антиангинальные суточные дозы антагонистов кальция следующие:

•верапамил (финоптин, изоптин) — 240-480 мг;
•дилтиазем (кардил, дилзем) — 240-360 мг;
•нифедипин (коринфар, кордафен, прокардиа) — 30-60 мг;
-никардипин (карден) — 90-120 мг;
•нисолдипин (сискор) — 5-10 мг;
•амлодипин (норваск) — 5-10 мг.
В последние годы появились сообщения о лечении стенокардии напряжения новым антагонистом кальция — бепридилом (О.И. Гончарова, 1994). Бепридил блокирует как кальциевые, так и натриевые каналы, обладает антиангинальным и антиаритмическим действием, проявляет выраженный антиангинальный эффект в суточной дозе 300-400 мг (в 2-3 приема), причем к концу 1-го месяца лечения антиангинальный эффект нарастает.

Антагонисты кальция (кроме нифедипина в дозе более 40 мг/сут) не влияют на частоту летальности при классической стенокардии, но уменьшают частоту приступов, потребность в нитратах и повышают переносимость физических нагрузок.
Copyright MyCorp © 2019
Это интересно
Наш опрос
Какой из разделов добавлять в первую очередь?
Всего ответов: 66
Друзья сайта
Космический реминерализатор RemarsGel (РемарсГель) доктора Холодова Разное Create a free website
Счётчики
Яндекс.Метрика Рейтинг сайтов и каталог. Количество посетителей всего, за день Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика
Google