Взаимодействует с серотониновыми 5-HT₂-рецепторами (преимущественно), D₁- и D₂-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа₁- и альфа₂- (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT₂- и D₂-рецепторами составляет не менее 12 ч.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% — через кишечник. Т_1/2 около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30–50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18–50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Гиперчувствительность.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P450 (например фенитоин) ускоряют биотрансформацию.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Внутрь, 2 раза в сутки. Суточную дозу увеличивают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг) и далее поддерживают в пределах 300–750 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. У пожилых пациентов и у больных с нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 25 мг с последующим увеличением на 25–50 мг в день до достижения эффективного уровня.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта.

в упаковке контурной ячейковой (блистере) 10 шт.; в пачке картонной 6 упаковок (блистеров.)

Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению. Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — 50 мг; 2-й день — 200 мг; 3-й день — 200 мг и 4-й день — 300 мг. Начиная с четвертого дня, суточная доза — 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении — 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве. Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день — 100 мг; 2-й день — 200 мг; 3-й день — 300 мг и 4-й день — 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут, и к 6-му дню терапии она составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию — 800 мг.

Пожилой возраст. Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30–50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза — 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.