Actionteaser.ru - тизерная реклама
Всё для всех - медицина
Главная Регистрация Вход
Приветствую Вас, Гость · RSS
Меню сайта
Форма входа
Поиск
Реклама
Мини-чат
Статистика

Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0
Облако
 Ксизал
Ксизал
Английское/Латинское название: Xyzal®
Действующее вещество (ДВ): Левоцетиризин* (Levocetirizine*) 
Номер госрегистрации: ЛСР-001308/08, 29.02.2008 от UCB Farchim [Швейцария] 
Фармгруппа (ФГ): Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор ( H1-антигистаминные средства )
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ): R06AE08 Левоцетиризин
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит , J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений , J30.2 Другие сезонные аллергические риниты , J30.3 Другие аллергические риниты , J30.4 Аллергический ринит неуточненный , L20 Атопический дерматит , L50 Крапивница , T78.3 Ангионевротический отек 
Синонимы заболеваний по МКБ-10
Срок годности: 3 года. После вскрытия упаковки 3 мес. 
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C 
Нормативный документ: 42-14928-07
Код EAN: 4603149000342
Описание от ЮСБ Фарма С.А. [Бельгия]
Состав и форма выпуска.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 30 мг; лактозы моногидрат — 63,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг  
оболочка: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза (E464) — 62,5%; титана диоксид (E171) — 31,25%; макрогол-400 — 6,25%) — 3 мг  

в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Капли для приема внутрь 1 мл
активное вещество:  
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетат; уксусная кислота; пропиленгликоль; глицерол 85%; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия сахаринат; вода очищенная  

флаконах-капельницах темного стекла по 10 или 20 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».

Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

Фармакологическое действие.
Противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Показания.

● лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

● поллиноз (сенная лихорадка).

● крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке;

● другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания.

Общие для всех лекарственных форм

● повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

● терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);

● беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой дополнительно:

● галактоземия или тяжелой непереносимость лактозы;

● детский возраст до 6 лет.

Для капель дополнительно:

● детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата);

Применение при беременности и кормлении грудью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10), нечасто (≥1/100, <1/10), редко (≥1/1000, <1/100), очень редко (≥1/10000, <1/1000).

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость; редко — астения; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны ССС: очень редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменения функциональных проб печени.

Аллергические реакции: очень редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Взаимодействие.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Способ применения и дозы.

Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослым и детям старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг (1 табл. или 20 капель).

Детям от 2 до 6 лет — по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.

Почечная недостаточность Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема
Норма ≥80 5 мг 1 раз в день
Легкая 50–79 5 мг 1 раз в день
Средняя 30–49 5 мг 1 раз в 2 дня
Тяжелая <30 5 мг 1 раз в три дня
Терминальная стадия — пациенты на гемодиализе <10 прием препарата противопоказан

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Больным только с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1–6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться (при применении препарата в форме капель — до 18 мес). Имеется клинический опыт непрерывного применения Ксизала® таблеток длительностью до 6 мес.

Передозировка.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания.

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.

Copyright MyCorp © 2019
Это интересно
Наш опрос
Какой из разделов добавлять в первую очередь?
Всего ответов: 66
Друзья сайта
Космический реминерализатор RemarsGel (РемарсГель) доктора Холодова Разное Create a free website
Счётчики
Яндекс.Метрика Рейтинг сайтов и каталог. Количество посетителей всего, за день Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика
Google