Ксефокам
Английское/Латинское название: Xefocam®
Действующее вещество (ДВ):
Лорноксикам*
(Lornoxicam*)
Номер госрегистрации:
П №011189, 28.06.2010 от Nycomed Austria [Австрия]
Фармгруппа (ФГ):
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) (
НПВС Оксикамы
)
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ):
M01AC05 Лорноксикам
Нозологическая классификация (МКБ-10):
M54.4 Люмбаго с ишиасом
,
R52.9 Боль неуточненная
,
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
Синонимы заболеваний по МКБ-10
Срок годности: 5 лет.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре 18–25 °C
Нормативный документ: 42-7207-05
Код EAN: 9003638150001
|
Описание от Никомед | |||||||||
Состав и форма выпуска.
во флаконах темного стекла, укупоренных резиновой пробкой, закатанных алюминиевым колпачком и закрытых пластмассовой крышкой; 5 или 10 флаконов с лиофилизатом без растворителя в пачке картонной. Описание лекарственной формы.Плотная масса желтого цвета. Фармакологическое действие.Противовоспалительное, анальгезирующее. Фармакокинетика. При в/м введении Cmax лорноксикама в плазме достигается примерно через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании величины показателя AUC) после в/м введения составляет 97%. Т1/2, в среднем, равняется 3–4 ч. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит oт концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов экскретируется с мочой и 2/3 — с калом. У пожилых и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама. Фармакодинамика.Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ 1 и 2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Показания.Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. послеоперационная боль, люмбоишиалгия) — кратковременная терапия. Противопоказания.● гиперчувствительность к лорноксикаму или к одному из его вспомогательных веществ, к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту (в т.ч. «аспириновая» астма); ● гипокоагуляция, геморрагический диатез, нарушения свертывания крови, а также состояние после операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза; ● эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит) в стадии обострения; ● выраженное нарушение функции печени; ● умеренные или тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки >300 мкмоль/л); ● выраженная тромбоцитопения; ● желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в головной мозг (в т.ч. подозрение); ● тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия; ● период беременности или грудное вскармливание; ● возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта); ● дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью: незначительно выраженное нарушение функции почек (концентрация сывороточного креатинина 150–300 мкмоль/л); бронхиальная астма; заболевания печени; компенсированная сердечная недостаточность; желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе; пациенты преклонного возраста (65 лет и старше, т.к. возможно снижение клиренса лорноксикама), а также пациенты с массой тела <50 кг и после хирургического вмешательства. Побочные действия.Около 16% пациентов (в случае длительного лечения до 20–25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ, у 5% пациентов могут наблюдаться реакции, связанные с нарушениями ЦНС и у 2% — кожные реакции. При применении препарата Ксефокам® могут возникать следующие нежелательные эффекты: ЖКТ: часто (≥1% и <10%) — боль в животе, диарея, тошнота, рвота, изжога; редко (<1%) — запор, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника и/или желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, нарушение функции печени. Кожные покровы: редко — высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура. Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов, агранулоцитоз. ССС: редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение или снижение АД, сердцебиение, тахикардия. ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — бессонница, сонливость, недомогание, слабость, приливы; редко — сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия, тремор, асептический менингит. Дыхательная система: редко — одышка, бронхоспазм, кашель, ринит. Мочевыводящая система: редко — дизурия, снижение клубочковой фильтрации, увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в крови, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность. Костно-мышечная система: редко — миалгия, судороги мышц голеней. Органы чувств: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, звон в ушах. Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок). Прочие: редко — ухудшение аппетита, изменение массы тела, усиление потоотделения. Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения. Взаимодействие.При одновременном применении Ксефокама® и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); производных сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта; других НПВС — увеличение риска развития нежелательных реакций; диуретиков — снижение эффективности петлевых диуретиков и урикозурических ЛС; ингибиторов АПФ - возможно снижение действия ингибиторов АПФ; препаратов лития — возможно увеличение максимальной концентрации лития, а, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием; метотрексата и циклоспорина — увеличение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке; миелотоксичных ЛС — усиление гематотоксичности; дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина; ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов — усиление побочных эффектов. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) — уменьшение концентрации лорноксикама в плазме, ингибиторы — возможно усиление выраженности побочных эффектов. Способ применения и дозы.В/в, в/м. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокама®) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют. В/м инъекции делают длинной иглой. Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м при послеоперационных болях и в/м при остром приступе люмбаго/ишиалгии. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 с, в/м — не менее 5 с. Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу. Поддерживающая терапия — по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг. Передозировка.В настоящее время нет данных о передозировке препарата Ксефокам®, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения. Симптомы: тем не менее можно предположить, что в случае передозировки препарата Ксефокам® побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности будут более частыми и тяжелыми. Лечение: при подозрении на передозировку введение препарата Ксефокам® необходимо прекратить. Благодаря тому, что T1/2 лорноксикама — около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение. Особые указания.В период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или H2-гистаминоблокаторов, синтетических аналогов ПГ (мизопростол). Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150–300 мкмоль/л) требуется регулярный контроль функции почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Задерживает в организме натрий, калий, литий и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а у лиц, принимающих препараты лития, усилить выраженность побочных эффектов солей лития. Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Производитель.Nycomed Austria GmbH (Австрия), Wasserburger Arzneimittelwerk GmbH. Условия отпуска из аптек.По рецепту. |