Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. C_max в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T_1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — D. (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.

в пластиковых флаконах по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Во избежание побочных эффектов лечение начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных для больного суточных поддерживающих доз. При монотерапии начальная доза Конвульсофина^® в общем составляет 5–10 мг/кг. Через каждые 4–7 дней эту дозу увеличивают примерно на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и больных пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг, для подростков — 25 мг/кг и для детей — 30 мг/кг. В некоторых случаях терапевтическое действие препарата полностью проявляется только через 4–6 нед лечения. Поэтому необходимо следить за тем, чтобы увеличение суточной дозы произошло постепенно. Если Конвульсофин^® назначают вместе с другими противоэпилептическими средствами или для замещения предшествующего препарата, то дозу раннее принимаемого препарата, в особенности фенобарбитала, немедленно понижают. Полный переход на лечение Конвульсофином^® производят медленно, постепенно понижая дозу ранее принимаемого препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения препарата:

- детям в возрасте 3–6 лет назначают по 300–600 мг (1–2 табл.) в сутки;

- детям школьного возраста (6–14 лет) назначают по 450–1500 мг (1,5–5 табл.) в сутки;

- подросткам старше 14 лет и взрослым назначают по 1200–2100 мг (4–7 табл.) в сутки.

У больных с почечной недостаточностью следует учитывать повышение концентрации свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и в соответствии с этим снижать суточную дозу Конвульсофина^®.

По указанию врача суточную дозу препарата распределяют на 2–4 приема в день.

Дозы и длительность применения Конвульсофина^® устанавливает врач индивидуально для каждого больного.