Actionteaser.ru - тизерная реклама
Всё для всех - медицина
Главная Регистрация Вход
Приветствую Вас, Гость · RSS
Меню сайта
Форма входа
Поиск
Реклама
Мини-чат
Статистика

Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0
Облако
 Кардилопин
Кардилопин
Английское/Латинское название: Cardilopin®
Действующее вещество (ДВ): Амлодипин* (Amlodipine*) 
Номер госрегистрации: П N014354/01, 08.07.2008 от EGIS Pharmaceuticals PLC [Венгрия] 
Фармгруппа (ФГ): Блокаторы «медленных» кальциевых каналов ( Блокаторы кальциевых каналов )
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ): C08CA01 Амлодипин
Срок годности: 5 лет. 
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C 
Нормативный документ: 42-12338-07
Код EAN: 5995327115436
Характеристика.

Производное дигидропиридина — антагонист кальция II поколения. Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.

Фармакология.
Фармакологическое действие - Антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее, спазмолитическое.

Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющейся ЧСС. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1–2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность — 60–65% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Cmax в крови достигается через 6–12 ч. Связывание с белками плазмы — 97–98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7–8 дней. Объем распределения — 20 л/кг. Проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза — короткая, вторая продолжается 35–50 ч. Общий клиренс — 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), с желчью (20–25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т1/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек — не изменяется.

Применение.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).

Ограничения к применению.

Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны респираторной системы: редко — одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.

Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Взаимодействие.

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

Передозировка.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.

Способ применения и дозы.

Внутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Описание от ЭГИС ОАО [Венгрия]
Состав и форма выпуска.
Таблетки 1 табл.
амлодипин 2,5 мг
  5 мг
  10 мг
(в виде амлодипина бесилата 3,475, 6,95 или 13,9 мг соответственно)  
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (типа А); магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный  

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.

Способ применения и дозы.

Внутрь, желательно всегда в одно и то же время дня.

При лечении артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза — 5 мг 1 раз в день. В зависимости от реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг в сутки (максимальная суточная доза).

Снижение дозы не требуется в случае одновременного применения с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Пожилым пациентам и при почечной недостаточности препарат назначают в обычных дозах (5–10 мг/сут).

При нарушении функции печени следует снизить дозу (до 2,5 мг в день), т.к. Т1/2 препарата у таких больных увеличивается.

Copyright MyCorp © 2019
Это интересно
Наш опрос
Какой из разделов добавлять в первую очередь?
Всего ответов: 66
Друзья сайта
Космический реминерализатор RemarsGel (РемарсГель) доктора Холодова Разное Create a free website
Счётчики
Яндекс.Метрика Рейтинг сайтов и каталог. Количество посетителей всего, за день Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика
Google