Английское/Латинское название: Kalymin® 60 N
Действующее вещество (ДВ):
Пиридостигмина бромид*
(Pyridostigmine bromide*)
Номер госрегистрации:
П N015236/01, 03.09.2003 от AWD.pharma [Германия]
Фармгруппа (ФГ):
Холинэстеразы ингибитор (
м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
)
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ):
N07AA02 Пиридостигмина бромид
Срок годности: 3 года.
После первого вскрытия — 6 мес.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C
Нормативный документ: 42-7088-03
Код EAN: 4043589000333 Характеристика. Белый или почти белый кристаллический порошок с характерным приятным запахом. Очень легко растворим в воде и этаноле, легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире, ацетоне, бензоле.
Фармакология. Фармакологическое действие - Антихолинэстеразное.
Обратимо ингибирует холинэстеразу, повышает содержание ацетилхолина в области холинергических синапсов. Улучшает нейромышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию.
При приеме внутрь Tmax составляет 1,5–3 ч, биодоступность — 8–20%, при миастении может понижаться до 4%. Проникновение в ЦНС незначительное (в связи с низкой растворимостью в липидах). Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, T1/2 — 2,5 ч.
Применение. Миастения, миастенический синдром, атония ЖКТ и мочевого пузыря, в т.ч. послеоперационная атония кишечника, атонический запор, нарушение опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов; для прекращения миорелаксации при наркозе.
Противопоказания. Гиперчувствительность, обтурационная кишечная непроходимость, закупорка мочевыводящих путей, повышенный тонус бронхиальной мускулатуры (бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит), предшествующее или совместное применение деполяризующих миорелаксантов (например суксаметония) ввиду возможности синергизма, ирит; спазм органов ЖКТ, желчевыводящих и мочевыводящих путей; миотония, паркинсонизм, тиреотоксикоз.
Ограничения к применению. Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, брадикардия, сахарный диабет, операции на ЖКТ (см. «Применение»), паркинсонизм, почечная недостаточность, заболевания печени.
Применение при беременности и кормлении грудью. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко).
Побочные действия. Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечный тремор, спазм мышц, миоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, снижение АД.
Со стороны респираторной системы: усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника, желудочная колика.
Прочие: кожные высыпания, повышенная потливость, повышенное слезо- и слюнотечение, частые позывы на мочеиспускание, кожная сыпь.
Взаимодействие. м-Холинолитики, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические ЛС уменьшают действие. Пиридостигмина бромид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов. Несовместим с этанолом.
Передозировка. Симптомы: ощущение головокружения, гиперсаливация, повышенное слезотечение, ринорея, потливость, покраснение кожи, затруднение дыхания, выраженный миоз, нарушение зрения, тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, непроизвольное отхождение мочи и кала, ощущение усталости, резкая слабость, бронхоспазм, отек легких, понижение АД вплоть до сосудистого коллапса, брадикардия вплоть до остановки сердца; иногда рефлекторная тахикардия; холинергический криз (выраженная или нарастающая мышечная слабость вплоть до наступления паралича мышц, в т.ч. паралича дыхательных мышц).
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Специфический антидот — атропина сульфат (в/в медленно в дозе 1–2 мг), в зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят повторно через 2–4 ч. Следует следить за тем, чтобы дыхательные пути были свободными, при необходимости — ИВЛ; при остановке сердца — массаж сердца; необходим контроль водно-электролитного баланса.
Меры предосторожности. Рекомендуется совмещать время приема препарата с периодом физической активности пациента. Отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
У пациентов с заболеваниями печени в анамнезе следует регулярно контролировать ее функцию.
Следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
|