в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Круглые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Относится к IC классу антиаритмических средств.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30–60 мин. C_max в плазме крови достигается через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. T_1/2 составляет 2,5 ч. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма Этацизин выводится почками в виде метаболитов. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Этацизин — антиаритмическое средство IС класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V_max), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорочению.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1–2-й день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

● наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

● пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

● желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

● повышенная индивидуальная чувствительность к Этацизину или вспомогательным веществам;

● выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;

● выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

● наличие постинфарктного кардиосклероза;

● кардиогенный шок;

● выраженная артериальная гипотензия;

● хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса;

● выраженные нарушения функций печени и/или почек;

● беременность;

● период лактации;

● детский возраст (до 18 лет) — эффективность и безопасность не установлены;

● одновременный прием ингибиторов МАО;

● одновременное применение с антиаритмическими средствами IС (пропафенон, аллапинин) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);

● любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье.

С особой осторожностью: при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности IФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития проаритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), печеночной/почечной недостаточности.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (проаритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности).

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях — диплопия, парез аккомодации.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3–4-х дней. При длительном лечении Этацизином они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают. Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Противопоказано применение с другими антиаритмическими средствами IС (аллапинином, пропафеноном) и IA класса (хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, аймалином).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 50 мг (1 табл.) 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Так же как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать проаритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:

- строго учитывать противопоказания к применению препарата;

- заранее выявить и устранить гипокалиемию;

- избегать применения в сочетании с антиаритмическими средствами IА и IС классов;

- курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3–5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);

- немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение Этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с.

Факторами риска проаритмогенного действия Этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно — перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).

Влияние на способность управления транспортными средствами. Из-за риска развития головокружения во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, т.к. эти виды деятельности требуют повышенного внимания и способности к концентрации.

По рецепту.