Actionteaser.ru - тизерная реклама
Всё для всех - медицина
Главная Регистрация Вход
Приветствую Вас, Гость · RSS
Меню сайта
Форма входа
Поиск
Реклама
Мини-чат
Статистика

Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0
Облако
 Эбрантил®
Эбрантил®
Английское/Латинское название: Ebrantil®
Действующее вещество (ДВ): Урапидил* (Urapidil*)
Номер госрегистрации: ЛСР-001751/09, 10.03.2009 от Nycomed GmbH [Германия]
Фармгруппа (ФГ): Альфа-адреноблокатор ( Альфа-адреноблокаторы )
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ): C02CA06 Урапидил
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия , I15 Вторичная гипертензия , I15.0 Реноваскулярная гипертензия , Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика , Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Синонимы заболеваний по МКБ-10
Срок годности: 2 года.
Условия хранения: При температуре не выше 30 °C
Нормативный документ: ЛСР-001751/09-100309
Описание от Никомед
Состав и форма выпуска.
Раствор для внутривенного введения 1 мл
урапидила гидрохлорид 5,47 мг
(соответствует 5,0 мг урапидила)  
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия гидрофосфата дигидрат; натрия дигидрофосфата дигидрат; вода для инъекций  

в ампулах с точкой разлома и маркирующей полоской по 5 или 10 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 ампул; в картонной коробке 1 упаковка.

Описание лекарственной формы.

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие.
Альфа-адренолитическое.

Фармакокинетика.

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин.

Объем распределения — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное в 4-м положении бензольного кольца производное, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).

T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8 –3,9 ч). Связывание с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови минимизирует вероятность взаимодействия урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер

Фармакодинамика.

Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил® не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Препарат Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия

Препарат Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1- адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного изменения тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Показания.

● гипертонический криз;

● рефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности;

● управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания.

● повышенная чувствительность к препарату;

● аортальный стеноз;

● открытый Боталлов проток;

● беременность;

● период лактации (эффективность и безопасность не установлены);

● детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

● пожилой возраст;

● нарушение функции печени и/или почек;

● гиповолемия.

Побочные действия.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (≥1:10), часто (≥ 1:100, <1:10), иногда (≥1:1000, < 1:100), редко (≥1:10000, <1:1000), очень редко (< 1:10000), включая отдельные сообщения.

Перечень побочных явлений с указанием частоты их развития представлены в таблице.

Таблица

Побочные эффекты препарата Эбрантил®

Система органов Частота
Часто (≥ 1:100, <1:10) Иногда (≥1:1000, < 1:100) Редко (≥1:10000, <1:1000) Очень редко (<1:10000)
Со стороны сердечно-сосудистой системы   Сердцебиение; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления в груди; одышка; аритмии    
Со стороны ЖКТ Тошнота Рвота    
Со стороны лабораторных показателей       Тромбоцитопения*
Со стороны ЦНС Головокружение; головная боль; утомляемость     Чувство беспокойства
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез     Приапизм  
Со стороны мочевыделительной системы Протеинурия   Нефропатия, нефротический синдром  
Со стороны кожных покровов   Повышенное потоотделение Аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема)  

* В очень редких случаях наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила, однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил® (например посредством иммуногематологических исследований).

Взаимодействие.

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола.

При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Способ применения и дозы.

В/в, струйно или путем длительной инфузии (лежа).

Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия

1. В/в: 10–50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят в/в под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®.

2. В/в капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса: поддерживающая доза — в среднем, 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) препарата Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий (например физиологического раствора; 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) препарата Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Примечания:

- если ранее использовались другие гипотензивные средства, топрепарат Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать;

- при использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: при резком падении АД необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0,5–1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Особые указания.

Возможно одновременное применение с другими назначаемыми внутрь гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.

Copyright MyCorp © 2019
Это интересно
Наш опрос
Какой из разделов добавлять в первую очередь?
Всего ответов: 66
Друзья сайта
Космический реминерализатор RemarsGel (РемарсГель) доктора Холодова Разное Create a free website
Счётчики
Яндекс.Метрика Рейтинг сайтов и каталог. Количество посетителей всего, за день Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика
Google