Характеристика. Получают из растения зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает антидепрессивное анксиолитическое и седативное действие. Благоприятно воздействует на функциональное состояние центральной и вегетативной нервной системы. Предполагается, что препарат способен угнетать активность главным образом МАО А-типа и в некоторой степени — МАО B-типа. Биофлавоноиды связываются с бензодиазепиновыми рецепторами и оказывают седативное действие. Препарат улучшает настроение, повышает психическую и физическую работоспособность, нормализует сон. Антидепрессивный эффект обусловлен способностью ингибировать обратный захват серотонина, норэпинефрина и дофамина.
Фармакокинетика. Cmax гиперицина (основное действующее вещество) после приема 300–900 мг — 7,2–16,6 нг/мл. Css при приеме 300 мг 3 раза в сутки достигается на 7 сут, средняя величина Css — 8,8 нг/мл. Объем распределения — 19,7 л. Общий клиренс — 0,55 мл/мин. T1/2 — 37 ч.
Показания. Астения, депрессии (в т.ч. ипохондрическая депрессия, маниакально-депрессивные состояния со склонностью к суициду), чувство беспокойства, тревоги, возбуждение при кожных заболеваниях, болях, травмах и ожогах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия (тяжелое течение); одновременный прием с ингибиторами МАО, циклоспорином, индинавиром и др. ингибиторами протеазы, фотодерматит (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь.
Негрустин: по 1 капсуле 1–2 раза в день или по 1 мл раствора для приема внутрь 3 раза в день (неразведенный или с небольшим количеством воды во время приема пищи) в течение 6–8 нед.
Зверобой: по 1–2 таблетке 3 раза в день в течение не менее 3 нед; возможно увеличение продолжительности лечения до 3 мес (не более).
Гелариум Гиперикум: по 1 драже 3 раза в день в течение не менее 4 нед.
Деприм: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 4–6 нед.
Деприм форте: по 1 капсуле 1–2 раза в день в течение 4-6 нед.
Принимать во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, экзема, пигментация кожи, фотосенсибилизация (чаще у ВИЧ-инфицированных пациентов), повышает сенсибилизацию к шерсти животных.
Со стороны ЦНС: беспокойство, чрезмерная утомляемость, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе (в т.ч. в эпигастральной области), сухость во рту, метеоризм, диарея или запор, анорексия.
Со стороны репродуктивной системы: оказывает мутагенное действие на сперматозоиды и яйцеклетки.
Со стороны органов кроветворения: железодефицитная анемия.
Передозировка. В случае хронической интоксикации следует избегать УФ-излучения в течение 1–2 нед.
Взаимодействие. Может подавлять метаболизм ЛС (ингибитор микросомального окисления).
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов (фенпрокумона, варфарина), амитриптилина, нортриптилина.
Повышает антидепрессивный эффект ингибиторов МАО, при этом увеличивает риск развития гипертонических кризов (не принимать одновременно с антидепрессантами (ингибиторами МАО), интервал между приемом должен быть не менее 14 дней.
При совместном использовании с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином или циталопрамом утяжеляет гемолитические реакции и течение «серотонинового синдрома» (повышенное потоотделение, тремор, головокружение, тошнота, рвота, головная боль, боль в эпигастрии, беспокойство, тревога, состояние растерянности, смятения, чувство беспокойства и раздражительность).
Препарат способен усиливать фотосенсибилизирующее действие др. ЛС: тетрациклинов, сульфаниламидов, тиазидных диуретиков, хинолонов, пироксикама и др.
Удлиняет сон, вызванный ЛС для общей анестезии и наркотическими анальгетиками, но укорачивает сон, вызванный барбитуратами.
Снижает гипотензивный эффект резерпина.
Снижает концентрацию циклоспорина в крови.
Зверобой снижает концентрацию в крови и эффективность терапии индинавиром.
При одновременном использовании с этинилэстрадиолом и дезогестрелем возрастает риск развития кровотечений «прорыва».
Повышает скорость метаболизма теофиллина.
Снижая концентрацию в крови дигоксина, уменьшает его эффективность.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения необходимо воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков и в течение 1–2 нед, избегать УФ-излучения (в т.ч. солярий, УФ-лампы, продолжительного нахождения на солнечном свету).
В связи с наличием в составе раствора для приема внутрь сорбитола при каждом применении препарата в организм поступает около 121 мг сорбитола.
