Actionteaser.ru - тизерная реклама
Всё для всех - медицина
Главная Регистрация Вход
Приветствую Вас, Гость · RSS
Меню сайта
Форма входа
Поиск
Реклама
Мини-чат
Статистика

Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0
Облако
 Азилект
Азилект
Табл. 1 мг, бл., 10, пач. картон. 10,
ГР: №ЛСР-003820/08, 19.05.2008 от Teva [Израиль]
Производитель: Тева [Израиль]

Английское/Латинское название: Azilect
Действующее вещество (ДВ): Разагилин* (Rasagiline*)
Номер госрегистрации: ЛСР-003820/08, 19.05.2008 от Teva [Израиль]
Фармгруппы (ФГ): Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор ( Противопаркинсонические средства , Дофаминомиметики )
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ): N04BD02 Разагилин
Срок годности: 3 года.
Условия хранения: При температуре не выше 25 °C
Нормативный документ: 42-15092-07
Код EAN: 7290102061532

                                            Действующее вещество Разагилин

Типовая клинико-фармакологическая статья (Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч. 2 - 560 с.).

Фармдействие. Противопаркинсоническое средство, избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем МАО типа А. Повышает концентрацию дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома.

Фармакокинетика. Всасывание быстрое, абсолютная биодоступность после однократного применения — 36%. TCmax — 0,5 ч. Пища не влияет на TCmax, однако, при приеме жирной пищи Сmах и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связь с белками — 60–70%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также 2 др. метаболитов — 3-гидрокси-М-пропаргил-1-аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. T1/2 — 0,6–2 ч. Выводится почками (более 60%), кишечником (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде. При легкой печеночной недостаточности могут повышаться значения AUC и Сmах на 80% и 38% соответственно. При умеренной печеночной недостаточности значения AUC и Сmах достигают более 500% и 80% соответственно.

Показания. Болезнь Паркинсона (монотерапия или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Противопоказания. Гиперчувствительность, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью), феохромоцитома, сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном, беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина), детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью. Печеночная недостаточность легкой степени, совместный прием с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами CYP1A2.

Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Побочное действие. Частота: часто (более 1/100), редко (1/100 — 1/1000).

При монотерапии: со стороны нервной системы — часто — головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, артрит, боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов: часто — везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.

Со стороны ССС: часто — стенокардия; редко — инфаркт миокарда.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При комбинированной терапии (с препаратами леводопы): со стороны нервной системы — часто — дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, рвота, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; редко — меланома кожи.

Со стороны ССС: часто — постуральная гипотензия; редко — стенокардия.

Прочие: часто — случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Передозировка. Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Взаимодействие. Ингибиторы МАО — риск развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО — риск развития «серотонинергического синдрома», проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.

Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.

Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.

Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.

Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Особые указания. Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).


Описание от Тева [Израиль]
Состав и форма выпуска.
Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
разагилина мезилат 1,56 мг
(соответствует 1 мг разагилина основания)  
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 20 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг; маннитол — 159,24 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; стеариновая кислота — 4 мг; тальк — 4 мг  

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в дозе 1 мг 1 раз в день как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Copyright MyCorp © 2019
Это интересно
Наш опрос
Какой из разделов добавлять в первую очередь?
Всего ответов: 66
Друзья сайта
Космический реминерализатор RemarsGel (РемарсГель) доктора Холодова Разное Create a free website
Счётчики
Яндекс.Метрика Рейтинг сайтов и каталог. Количество посетителей всего, за день Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика
Google