Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.

Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.

Биодоступность составляет 39% — подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т_1/2 — 1–1,2 ч, объем распределения — 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40–60 мин, достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15–20 мин и длится 6–8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т_1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2–3 раза), циррозе печени (в 3–10 раз).

Наджелудочковые и желудочковые аритмии (экстрасистолии, пароксизмальные тахикардии), в т.ч. на фоне инфаркта миокарда, пароксизмы наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени (без кардиостимулятора), тяжелая печеночная недостаточность, терминальная почечная недостаточность.

Нарушения AV (I степени) и внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность, беременность.

Головная боль, головокружение, диплопия, атаксия, гиперемия лица, тахикардия, электрокардиографические изменения: удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS; аллергические реакции.

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Внутрь, запивая теплой водой (таблетки необходимо размельчить), в/м, в/в. Внутрь за 30 мин до еды, по 0,025 г 3 раза в сутки, затем по 0,05 г 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,3 г. В/в медленно, в течение 5 мин в дозе 0,0003–0,0004 г/кг, предварительно разведя в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. В/м в дозе 0,0004 г/кг.

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Назначение пациентам с AV блокадой I степени, синдромом слабости синусного узла и тяжелой сердечной недостаточности возможно лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. С осторожностью (в основном по жизненным показаниям) назначают в первые 3 мес беременности.

в контурной ячейковой упаковке 10 или 30 шт.; в пачке картонной 3 или 1 упаковка.

Табетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.

Гидробромид алкалоида лаппаконитина (с примесью сопутствующих алкалоидов), получаемый из травы аконита белоустого Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) Aconitum eptentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.) сем. лютиковых (Ranunculaceae).

Биодоступность составляет 40%, имеет эффект первого прохождения через печень, проникает через ГЭБ.

T_1/2 составляет 1–1,2 ч. Выводится почками возможно удлинение T_1/2 при длительном применении, при хронической почечной недостаточности — в 2–3 раза, циррозе печени — в 3–10 раз. V_d при приеме внутрь — 690 л.

Антиаритмический препарат класса I, блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерный период предсердий, AV узла, пучка Гисса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антеградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла. Не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действия. Оказывает умеренное спазмолитическое, местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40–60 мин, достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 8 ч и более.

● наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

● пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

● пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);

● пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

● повышенная чувствительность к препарату;

● синоатриальная блокада;

● AV блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

● кардиогенный шок;

● блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;

● блокада внутрижелудочковой проводимости;

● выраженная артериальная гипотензия;

● хроническая сердечная недостаточность;

● выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см);

● наличие постинфарктного кардиосклероза;

● выраженные нарушения функции печени или почек;

● беременность;

● период лактации;

● возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

● AV блокада I степени;

● нарушение внутрижелудочковой проводимости;

● синдром слабости синусового узла;

● брадикардия;

● выраженные нарушения кровообращения;

● закрытоугольная глаукома;

● гипертрофия предстательной железы;

● нарушение проводимости по волокнам Пуркинье;

● блокада одной из ножек пучка Гиса;

● нарушение электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

Головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия лица, атаксия, диплопия; аллергические реакции. При длительном применении возможно появление синусовой тахикардии.

Возможны нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, аритмогенное действие, изменения на ЭКГ — удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск аритмогенного действия. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Внутрь, запивая водой.

По 25 мг (1 табл.) 3 раза в день; при отсутствии эффекта — по 50 мг (2 табл.) 3–4 раза в день. Высшая разовая доза — 0,15 г, суточная — 0,3 г. Начало действия после разового приема — через 40–60 мин, общая продолжительность действия  — свыше 8 ч.

При тяжелой хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения определяется врачом.

При головной боли, головокружении, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы).

По рецепту.