Противоопухолевое средство. Антиандроген нестероидной природы.

Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах (в т.ч. предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови — альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) — является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). C_max 2-оксифлутамида — 2 ч. T_1/2 2-оксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% — с фекалиями в течение 72 ч.

При наружном применении препятствует росту волос. Эффект достигается через 2–3 месяца и проявляется истончением и просветлением волос, облегчением их эпиляции, замедлением роста, частичном выпадении.

Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T_2b — T₄). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.

Мазь: гирсутизм.

При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.

Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.

Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.

Категория действия на плод по FDA — D. (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)

Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).

При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).

Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).

При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.

При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

в блистере 21 шт.; в пачке картонной 4 блистера.

Внутрь. По 250 мг 3 раза в день каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

В случае применения лучевой терапии Флутамид назначают за 8 нед до ее начала и продолжают прием Флутамида в течение всего времени лучевой терапии.