Actionteaser.ru - тизерная реклама
Всё для всех - медицина
Главная Регистрация Вход
Приветствую Вас, Гость · RSS
Меню сайта
Форма входа
Поиск
Реклама
Мини-чат
Статистика

Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0
Облако
 Купренил
Купренил
Английское/Латинское название: Cuprenyl®
Действующее вещество (ДВ): Пеницилламин* (Penicillamine*) 
Номер госрегистрации: П N013649/01, 08.10.2008 от Teva [Израиль] 
Фармгруппы (ФГ): Иммунодепрессанты , Детоксицирующие средства, включая антидоты 
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ): M01CC01 Пеницилламин
Срок годности: 3 года. 
Условия хранения: При температуре 15–25 °C 
Нормативный документ: 42-3148-08
Код EAN: 5900004071585
Характеристика.

Продукт гидролиза пенициллина. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, слабо растворим в спирте и нерастворим в эфире, ацетоне, бензоле, четыреххлористом углероде. Молекулярная масса 149,21.

Фармакология.
Фармакологическое действие - Комплексообразующее, дезинтоксикационное, иммунодепрессивное.

Связывает ионы меди, ртути, свинца, железа, кальция, кобальта. Эффективен при гепатолентикулярной дегенерации (болезнь Вильсона-Коновалова), т.к. усиливает экскрецию с мочой избытка меди, нормализуя ее содержание в тканях. Угнетает ряд ферментов, участвующих в реакциях сульфгидрильно-дисульфидного обмена. При контакте с цисплатином превращается в дисульфид пеницилламин-цистеина, который в силу высокой растворимости легко экскретируется с мочой; этот эффект проявляется уменьшением образования цистеиновых камней в почках при цистеинурии. Угнетает Т-хелперную функцию лимфоцитов, тормозит хемотаксис нейтрофилов и выделение лизосомальных ферментов, усиливает макрофагальную активность, подавляет синтез коллагена и нормализует соотношения между его растворимыми и нерастворимыми фракциями, способствуя подавлению склерозирующего процесса в тканях. Снижает уровень патологических макроглобулинов, в т.ч. ревматоидного фактора. Быстро, хотя и неполно (40–70%) всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–3 ч. В печени подвергается биотрансформации. Выводится в виде метаболитов почками.

Применение.

Болезнь Вильсона-Коновалова, ревматоидный артрит (в т.ч. ювенильный), системная склеродермия, цистинурия, цистиновый нефролитиаз; отравление медью, неорганическими соединениями ртути, свинца, золота, цинка, железа.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности (за исключением болезни Вильсона-Коновалова, в дозе до 1 г/сут. Если планируется кесарево сечение, то суточная доза должна быть не более 250 мг в последние 6 недель беременности и в послеоперативном периоде до полного заживления).

Категория действия на плод по FDA — D. (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: полная потеря или искажение вкусовых ощущений, обратимый полиневрит (связано с дефицитом пиридоксина), периферическая нейропатия, миастения gravis.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром легочно-почечной наследственной недостаточности (Гудпасчера).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит, внутрипеченочный холестаз, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, полимиозит, дерматомиозит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, аллергический альвеолит.

Прочие: волчаночноподобный синдром (артралгия, миалгия, эритематозная сыпь, появления антинуклеарных антител и антител к ДНК в крови), увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин), алопеция, лихорадка.

Взаимодействие.

Противомалярийные и противоопухолевые средства, фенилбутазон, левамизол повышают риск побочных явлений. При одновременном приеме пеницилламина с препаратами золота и железа образуются хелатные комплексы. Несовместим с антибиотиками. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление миелотоксичности пеницилламина.

Меры предосторожности.

Лечение проводится под строгим клинико-лабораторным контролем. В начале лечения проводятся развернутый клинический анализ крови (включая тромбоциты) и общий анализ мочи каждые 3 дня, затем 1 раз в неделю. Ежемесячно следует контролировать функцию печени, почек, проводить неврологическое обследование пациента. В случае развития на фоне лечения лихорадки, поражений легких, печени, выраженных гематологических и неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночноподобных реакций и других тяжелых побочных эффектов препарат отменяют и при необходимости назначают глюкокортикоиды. Пациентам с нарушением функции почек снижают дозу. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином можно продолжить.

Ввиду влияния пеницилламина на коллагенообразование, хирургические вмешательства (включая стоматологические) следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам с болезнью Вильсона-Коновалова или цистинурией одновременно назначают препараты витамина B6 (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися при этих заболеваниях). При развитии симптомов дефицита витамина B6 на фоне длительного лечения пеницилламином, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки.

В случае предыдущей неэффективности и отмены препаратов золота пеницилламин назначается не ранее чем через 6 мес.

Если пациенту необходимо назначение препаратов железа на фоне терапии пеницилламином, следует соблюдать двухчасовой интервал между их приемом.

Описание от Тева [Израиль]
Состав и форма выпуска.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
пеницилламин 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 43,75 мг; лактозы моногидрат — 166,25 мг; повидон — 25 мг; тальк — 10 мг; магния стеарат — 5 мг  
оболочка: гипромеллоза — 10,51 мг; макрогол 4000 — 0,8 мг; титана диоксид (Е171) — 2,51 мг; краситель азорубин (Е122) — 1,18 мг  

в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера или в банке 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Способ применения и дозы.

Внутрь, как минимум за 30 мин до еды, запивая водой, либо через 2 ч после приема пищи или других ЛС.

Болезнь Вильсона-Коновалова

Взрослые — 1,5–2 г/cen в дробных дозах. После достижения ремиссии болезни дозу можно снизить до 0,75 или 1 г/сут. У пациентов с отрицательным балансом меди следует применять минимальную эффективную дозу пеницилламина.

Дозу 2 г в сут применять в течение не более 1 года.

Пожилые пациенты — 20 мг/кг/сут в дробных дозах. Дозу следует подобрать таким образом, чтобы достигнуть ремиссии болезни и удержать отрицательный баланс меди.

Дети — обычно 20 мг/кг/сут в дробных дозах. Минимальная доза  — 500 мг/сут.

Цистинурия

Лучше всего установить минимальную эффективную дозу после количественного определения концентрации аминокислот в моче хроматографическим методом.

Растворение цистиновых камней

Взрослые — 1–3 г/сут в дробных дозах. Следует удерживать концентрацию цистина в моче ниже 200 мг/л.

Предупреждение цистинового литиаза

Взрослые — 0,5–1 г/сут до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 300 мг/л.

Пожилые пациенты — назначают минимальную дозу до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.

Дети — назначают минимальную дозу, которая позволяет достигнуть концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.

Во время лечения рекомендуется пить большое количество жидкости — не менее 3 л в сутки. Пациент должен выпивать 500 мл воды перед сном, а затем 500 мл ночью, когда моча более концентрирована и более кислая, чем в течение дня. Обычно, чем больше жидкости выпивает пациент, тем ниже его потребность в пеницилламине.

Рекомендуется также диета, с низким содержанием метионина, чтобы уменьшить синтез цистина. Ввиду низкого содержания белков, такая диета не рекомендуется детям в период роста и беременным женщинам.

Отравление свинцом

Взрослые — 1–1,5 г в сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг/сут.

Пожилые пациенты — 20 мг/кг/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг/сут.

Дети — 20 мг/кг/сут.

Ревматоидный артрит

Взрослые — 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4–12 нед на 250 мг до достижения ремиссии болезни. После этого применяют минимальную эффективную дозу, которая позволяет тормозить симптомы болезни. Если в течение 6 мес применения препарата терапевтический эффект не достигается, лечение следует прекратить.

Поддерживающая доза обычно составляет 500–750 мг/сут. Нельзя превышать дозу 1,5 г/сут. После достижения ремиссии болезни, продолжающейся 6 мес, дозу ЛС рекомендуется постепенно уменьшать на 250 мг каждые 12 нед.

Пожилые пациенты — начальная доза не должна превышать 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу можно повышать каждые 4–12 нед на 250 мг до достижения ремиссии болезни. Нельзя превышать дозу 1 г препарата в сут.

Дети — 15–20 мг/кг/сут. Начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут, ее можно повышать постепенно каждые 4 нед в течение 3–6 мес до минимальной эффективной дозы, но не более 500 мг.

Системная склеродермия

По 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4–12 нед на 250 мг до 1 г/сут с последующим снижением до 250–500 мг/сут. Эффект оценивается через 6–12 мес применения препарата.

Copyright MyCorp © 2019
Это интересно
Наш опрос
Оцените мой сайт
Всего ответов: 77
Друзья сайта
Космический реминерализатор RemarsGel (РемарсГель) доктора Холодова Разное Create a free website
Счётчики
Яндекс.Метрика Рейтинг сайтов и каталог. Количество посетителей всего, за день Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика
Google